聚焦以纳米制剂技术为递送平台的高端制剂和改良型新药研发

致力于成为国内纳米药物的研发-制造的全产业链领先者

　　► 纳米技术

　　纳米技术(nanotechnology)是21世纪战略技术的制高点，是在纳米尺度对物质进行制备研究和工业化，利用纳米尺度物质进行交叉研究和工业化的一门综合性的技术体系。纳米技术研究的主要内容是纳米粒子、纳米结构、纳米材料和纳米器件。国际上公认0.1-100nm为纳米尺度空间，100-1000nm为亚微米体系，小于1nm为原子团簇。纳米空间是介于宏观和微观之间的相对独立的中间领域。

　　药剂学领域中纳米粒子的研究早于“纳米技术”概念的出现，70年代即已经对纳米脂质体、聚合物纳米囊和纳米球等多种纳米载体进行了研究。涉及的给药途径包括经皮、注射、口服给药等。在药物传输系统领域一般将纳米粒的尺寸界定在1-1000nm，显然，该范围包括了大小在100nm以上的亚微米粒子。就目前的研究而论，药物传输系统中的纳米粒及相关技术主要用于促进药物溶解、改善吸收、提高靶向性从而提高有效性等，近年来更专注于研究纳米系统对生物大分子药物传输的作用，根据药剂领域界定的纳米尺寸范围以及药物在纳米载体中多以分子状态存在，药物的根本性质并无改变，故许多研究的实质与纳米技术的科学内涵有一定距离，纳米技术(不只是纳米粒)在药物传输中的意义和前景还有待进一步认识。

　　在改良型新药研发中，纳米制剂递送技术是其中底层创新技术。我们在这一领域，是国内最早涉足者，有超过20年的积累和认知，也承担了大量国家级科研项目。

　　药剂学中的纳米粒或称纳米载体与纳米药物，其尺寸界定于1-1000 nm之间。 纳米载体是指溶解或分散有药物的各种纳米粒。 纳米药物则是指直接将原料药加工成纳米粒。

　　纳米药物拥有不同的作用机制、药代动力学、不同的适应症、更显著的疗效和更优越的安全性。

　　未来纳米药物技术也将成为更多临床治疗需求的选择。

　　► 纳米粒的应用

　　1、改善难溶性药物的口服吸收

　　难溶性药物的口服制剂的吸收及其注射剂的制备都是药剂难题。常用的方法有表面活性剂增溶、制备复合物、环糊精包合、使用非水溶剂、共溶剂或微粉化等。纳米粒可以提高溶出度也可以提高溶解度，还可以增加粘附性、形成亚稳晶型或无定形以及消除粒子大小差异产生的过饱和现象等。改善难溶性药物的口服吸收是纳米混悬剂的首选用途。例如：有些药物制备成纳米微粒混悬剂后生物利用度可显著提高，疗效可提高2.5倍，剂量可大大降低。

　　2、靶向和定位释药

　　纳米粒在体内有长循环、隐形和立体稳定等特点，这些特点均有利于药物的靶向。

　　3、生物大分子的特殊载体 

　　生物大分子是 21 世纪药物发展的重要方向，但生物大分子的化学、物理及生物不稳定性及其吸收特征给注射给药以及非注射给药剂型的研究开发带来困难。研究纳米载体携带大分子药物，增进其吸收、稳定和靶向有良好的发展前景。作为生物大分子的载体，纳米粒可以用于口服、注射、肺吸入等多种途径，适合多肽与蛋白质、DNA，齐聚寡核苷酸、基因治疗等各类治疗药物。对于口服或肺吸入的多肽药物而言，改善纳米粒的粘膜粘附性质显然有助于改进有效性和延长作用时间。而对于基因治疗，采用纳米粒可能还有其他优点，例如，纳米粒不仅可以稳定地包合基因，防止基因在体内外的不稳定性，还能够同时包合某些导靶片断及其他辅助成分，提高靶向性、提高基因透入细胞内穿透性以及由于剌激受体产生的细胞内吞作用等。

　　► 纳米药物的优势

　　1、纳米级药物载体可以进入毛细血管，在血液循环系统自由流动，还可穿过细胞，被组织与细胞以胞饮的方式吸收，提高生物利用率。

　　2、纳米载体的比表面积高，水溶性差的药物在纳米载体中的溶解度相对增强，克服无法通过常规方法制剂的难题。

　　3、纳米载体经特殊加工后可制成靶向定位系统，如磁性载药纳米微粒。可降低药物剂量减轻副作用。

　　4、延长药物的体内半衰期，借由控制聚合物在体内的降解速度，能使半衰期短的药物维持一定水平，可改善疗效及降低副作用，减少患者服药次数。

　　5、可消除特殊生物屏障对药物作用的限制，如血脑屏障、血眼屏障及细胞生物膜屏障等，纳米载体微粒可穿过这些屏障部位进行治疗。